当下，在人口老龄化形势不断加剧的社会背景下，中老年男性的健康问题，越来越受到各界关注。中老年男性由于生理原因，机体内较多器官功能都出现了一定程度的衰退，因此对比一般成年、青年男性，中老年男性更容易发生各种慢性健康问题。而勃起功能障碍（英文简称ed），就是中老年男性，最常见的健康问题之一。根据流行病学研究显示，近年来，受到人口老龄化、心脑血管慢性病的影响，中老年男性罹患勃起功能障碍的几率越来越高。

西地那非和伐地那非治疗勃起功能障碍，中老年男性选择哪种更合适-尊龙凯时官方下载

西地那非和伐地那非的药理性质一样，都是通过靶向抑制pde5（5型磷酸二酯酶），来增加细胞信号分子浓度，从而扩张海绵体动脉血管，改善勃起功能。虽然药理性质一样，但是西地那非和伐地那非的分子结构，却有着本质的不同。通过对西地那非和伐地那非分子骨架分析，伐地那非虽然保留了西地那非的药效活性基团，但又额外键合了新的化合物环系。这说明，西地那非和伐地那非口服后，药物在机体内的吸收、分布和代谢，各有各的区别。而这也决定了，西地那非和伐地那非，在治疗疾病的过程中，会产生不同的药效学和药代动力学。

伐地那非作为一款西地那非的跟踪研制型药物，其保留了西地那非的药效活性基团，又键合了新的环系。得益于这种更新颖的分子结构骨架，伐地那非在人体吸收方面，对比西地那非有着较大优势。药代动力学研究显示，口服伐地那非后，药物迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度，平均血药浓度达峰时间是1个小时左右。而口服西地那非后，禁食状态下，最快大约需要30分钟才能达到最大血药浓度，而平均血药浓度达峰时间和伐地那非类似，都是1个小时。而达到最大血药浓度的时间越短，说明药物吸收越快，起效越快。因此通过对比西地那非和伐地那非达到最大血药浓度的时间，可以发现伐地那非起效更快。

上面说到了，伐地那非最快15分钟即可达到最大血药浓度，因此起效更快。但值得注意的是，虽然起效快，但是伐地那非口服后，在人体内的生物利用度却远小于西地那非。研究显示，伐地那非存在显着的首过效应，口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%，而口服西地那非的平均绝对生物利用度高达41%。生物利用度反映了药物从口服进入消化道开始，经过肠壁吸收、再经过肝脏代谢消耗，最终吸收入血的比例。生物利用度低，反映了药物吸收程度差，而吸收程度决定了药物总的作用强度。研究显示，西地那非的吸收程度（auc）高达1685ng·h/ml，而伐地那非的吸收程度只有大约74.5 ng·h/ml。

基于中老年男性的生理特殊性，考虑到机体内大多数器官功能不同程度退化，吸收和代谢能力也有下降。特别是肝肾对药物的代谢能力明显不及普通成年/青年男性。因此选择药物清除率较高的药物，可以较大程度的降低药物蓄积风险。而研究显示伐地那非在体内的总清除率是56升/小时，而西地那非在体内总的清除率为41升/小时。这说明在不考虑其他药动学参数变量情况下，伐地那非单位时间内清除更快。

但值得注意的是，虽然伐地那非清除率更高，但伐地那非吸收后在组织中的分布，较西地那非更为广泛。研究显示，伐地那非的平均稳态分布容积是208升，而西地那非的平均稳态分布容积为105l。这说明伐地那非吸收后血液中的浓度小，组织中的浓度大。而西地那非大部分药物原型都在血液内，组织中分布较少。因此相比西地那非而言，伐地那非对组织上细胞受体及受体亚型（pde5或pde5亚型），产生的药理作用内的刺激性更为明显。基于此，对药物不良反应耐受性较差，或者容易对pde5抑制剂致敏的中老年男性，要考虑到伐地那非这一动力学表现。

上面说到了，中老年男性，作为勃起功能障碍的主要患病群体，相比一般成年/青年男性患病群体，病情程度大多更明显、更复杂。这主要是因为中老年男性本身器官功能衰退，机体内对血管有利的活性分子分泌减少，血管发张硬化，舒张能力下降，全身中小微血管的供血能力下降。而勃起主要依赖于血管的舒张能力、以及海绵体内的中小微血管的供血能力。

因此中老年男性治疗勃起功能障碍，主要的治疗关键点在于，选择的治疗药物能够有效改善血管的舒张能力，增加海绵体内动脉血管供血，提升勃起机制。而要达到这个关键点，药物在机体内，需要保障较佳的血药浓度，从而维持一定的作用强度，以达到较好疗效。从这个角度来分析，在不考虑个体差异性因素的情况下，西地那非能够达到的预期疗效，理论上是会优于伐地那非的。

但是，药物作用强度并不是越大越好，因为大多数中老年男性对比一般成年/中年男性，机体药物的吸收和代谢能力出现减退，同时还要考虑到心血管的耐受能力。因此，如果药物作用强度太大，造成药物在血液中蓄积，则有可能造成药物毒性反应和心血管不良事件的发生。所以，为了平衡好药物的疗效和安全，较理想的情况是药物口服后，其在机体内维持的血药浓度，既能表现为不良反应少、心血管稳定耐受，同时又能够保持基本的作用强度。

而从这个角度来分析，伐地那非起效快、代谢快，清除率较高，因此在身体内蓄积风险比西地那非更小。但值得注意的是，虽然伐地那非蓄积风险小，但在药物作用期内，考虑到伐地那非在组织中分布容积比西地那非更大，因此要警惕药物药理作用内对其他组织的刺激性。总的来说，药物在机体内的表现，除了药动学参数表现外，最终还受个体差异性、病情程度和基础疾病等因素的影响，因此较为确切的药物选择方案，最终还需要在医生指导下，结合实际情况作出选择。

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